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阿德福韦酯片适用于治疗伴有乙型肝炎病毒活性复制和血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝组织学活性损害的肝功能代偿的成人慢性乙型肝炎患者。以下是阿德福韦酯片(酏剂)的详细信息，让我们一起来看看吧！

阿德福韦酯片(一利芬)详细说明

[药品名称]

常用名称:阿德福韦酯片

产品名称:阿德福韦酯片

中文名称:阿德福韦酯片

拼音全码:阿德福韦志彬(译音)

[主要成分]本品主要成分为阿德福韦酯。

[构图]

化学名称:9-[2-[(双(新戊氧基)甲氧基]氧化膦]甲氧基]乙基]腺嘌呤

分子量:C20H32N5O8P

[人物]本品为白色或类白色片剂。

[适应症/功能主治]适用于治疗慢性乙型肝炎成人患者，有证据表明其存在乙型肝炎病毒活性复制和肝功能代偿，并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝组织学活性损害。

“规格”10毫克*14s(十亿分之一)

[用法用量]患者必须在有治疗慢性乙型肝炎经验的医生指导下使用本品。成人(18-65岁)推荐剂量为每天10毫克，可在饭前或饭后口服。最佳疗程尚未确定。不要超过推荐剂量。患者应定期监测乙肝生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月一次。(详情请参考包装内部说明)

[不良反应]12周至48周的不良反应总发生率为7.73%。不良反应包括头痛、疲劳、食欲不振、苦味、恶心、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、血液中白细胞减少和血小板减少、尿液显微镜检查中红细胞异常、ALT升高、AST升高、磷酸肌酸激酶升高、血磷降低、肌酐升高、淀粉酶升高和尿素氮升高。文献报道国外临床研究中常见的不良反应为乏力、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)胀气、腹泻和消化不良。

[禁忌]阿德福韦酯禁止用于对本品任何成分过敏的患者。

【注意事项】1。当患者停止抗乙肝病毒治疗(包括阿德福韦酯)时，肝炎可能会急性加重。因此，停止抗乙肝病毒治疗的患者应密切监测肝功能，如有必要，应再次接受抗乙肝病毒治疗。2.对于肾功能不全或有肾功能不全潜在风险的患者，长期使用阿德福韦酯可能会加重肾功能不全。这些患者应密切监测肾功能并适当调整剂量。3.在用阿德福韦酯治疗之前，患者应接受人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)抗体检测。使用抗乙型肝炎药物，如阿德福韦酯，可能会对慢性乙型肝炎患者携带的未知或未经治疗的艾滋病毒产生影响，并可能导致艾滋病毒耐药性。4.核苷类似物单独使用或与其他抗逆转录病毒药物联合使用可能导致乳酸性酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝肿大，包括致命事件。5.由于人类胚胎发育的风险尚不明确，建议接受阿德福韦酯治疗的育龄妇女应采取有效的避孕措施。

请仔细阅读说明书，并遵循医生的建议。

[儿童用药]阿德福韦酯对18岁以下患者的疗效和安全性尚不清楚。本产品不适合儿童和青少年。

[老年患者用药]阿德福韦酯对65岁以上老年患者的疗效和安全性尚不清楚。

[孕妇和哺乳期妇女用药]有足够数据的孕妇不使用阿德福韦酯。阿德福韦酯只应在妊娠期间考虑，此时潜在益处肯定大于对胎儿的风险。由于对人类胚胎发育的潜在危险尚不清楚，建议接受阿德福韦酯治疗的育龄妇女应采取有效的避孕措施。尚未研究该产品对HBV孕妇和母婴传播的影响。因此，婴儿应该根据标准推荐方案进行免疫接种，以防止新生儿感染HBV病毒。目前还不知道阿德福韦是否会分泌母乳，母乳喂养的女性应该避免母乳喂养。

[药物相互作用]阿德福韦酯在体内迅速转化为阿德福韦。当浓度显著高于体内观察到的浓度(> 4000倍)时，阿德福韦不抑制以下任何常见的人CYP450酶:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的底物。然而，尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外实验结果和阿德福韦的肾脏清除途径，阿德福韦作为抑制剂或底物，不太可能与CYP450介导的其他药物相互作用。阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管的活性分泌由肾脏排泄。将10毫克阿德福韦酯与肾小管分泌的其他药物或改变肾小管分泌功能的药物联合使用，可提高阿德福韦酯或联合用药的血清浓度。10毫克阿德福韦酯和100毫克拉米夫定的药代动力学没有变化。当10毫克阿德福韦酯与通过肾小管主动分泌的药物联合使用时，应小心谨慎，因为这两种药物竞争相同的消除途径，这可能导致阿德福韦或联合药物的血清浓度增加。

[用药过量]阿德福韦酯每日500毫克，持续两周，每日250毫克，持续12周，将导致胃肠道不良反应。如果用药过量，应监测毒性反应并进行必要的治疗。如果出现药物过量，必须监测患者是否有中毒迹象，必要时应采用标准支持疗法。阿德福韦可通过血液透析去除，校正体重后阿德福韦的血液透析清除率中位数为104ml/min。目前还没有关于腹膜透析去除阿德福韦的研究。

[药理学和毒理学]作用机制:本品为口服抗病毒药物。阿德福韦酯在体内代谢为阿德福韦。阿德福韦是腺苷一磷酸的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下，腺苷一磷酸进一步磷酸化成活性代谢物阿德福韦二磷酸。阿德福韦酯二磷酸酯以两种方式抑制HBVDNA聚合酶(逆转录酶):一种是与天然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，另一种是在整合入病毒DNA后引起DNA链延伸和终止。阿德福韦酯对六溴环十二烷聚合酶的抑制常数(Ki)为0.1μM，但对人DNA聚合酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。抗病毒活性:在HBV转染的人肝癌细胞系中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。耐药性:对阿德福韦酯治疗后仍能检测到血清HBVDNA的患者进行长期耐药性分析(96 ~ 144周)，并确定rtN236T和rtA181V的变化与阿德福韦的耐药性有关。体外研究发现，rtN236T突变使HBV对阿德福韦的敏感性降低4 ~ 14倍，6/6患者的血清HBVDNA有所回升。RtAl81V突变导致HBV对阿德福韦的敏感性降低了2.5-3倍，并且有2/3的患者发生了反弹。阿德福韦酯耐药相关突变率在0 ~ 48周为0%(0/629)，49 ~ 96周为2%(6/293)，97 ~ 144周为1.8%(3/163)，3年累计发生率为3.9%。(详情请参考包装内部说明)

[药代动力学]根据国外文献，阿德福韦酯是活性成分阿德福韦的前药。口服阿德福韦酯后，阿德福韦酯迅速转化为阿德福韦。阿德福韦酯在健康志愿者和慢性乙型肝炎患者中的药代动力学相似。口服阿德福韦酯10毫克后，阿德福韦的生物利用度为59%。慢性乙型肝炎患者口服本品10毫克后，达到血药浓度峰值(Cmax)的中位时间为1.75小时(范围:0.58 ~ 4.0小时)。Cmax中位数为16.70 (9.66 ~ 30.56) ng/ml，AUC0-∞中位数为204.40(109.75 ~ 356.05)ng·h/ml。血浆阿德福韦以二室模型消除，最终消除半衰期为7.48±1.65小时。浓度范围为0.1 ~ 25 mg/ml时，阿德福韦与人血浆或血清蛋白的体外结合率≤4%。静脉注射1.0和3.0毫克/千克/天的稳定分配体积分别为392±75和352±9毫升/千克。临床前研究表明，口服阿德福韦酯后，阿德福韦酯分布在大多数组织中，分布浓度最高的组织包括肾、肝和肠组织。(详情请参考包装内部说明)

[储存]遮光和密封。

[包装]10毫克* 14支/瓶。

[有效期] 24个月

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